地西泮经体内代谢,其结构3位羟基化引入羟基,极性增大,安全性更高的药物是( )。
A、去甲西泮
B、替马西泮
C、三唑仑
D、氯丙嗪
E、文拉法辛
【正确答案】:B
【题目解析】:
本题考查的是作用于中枢神经系统药物的结构特征与作用。
地西泮属于1,4-苯二氮(艹卓)类,1位N-去甲基代谢产物为去甲西泮,3位羟基化的代谢产物为替马西泮,两者的进一步代谢产物为奥沙西泮,这些代谢产物均已广泛用于临床。1,4-苯二氮(艹卓)环的1,2位并合三唑环后,稳定性增强,与受体亲和力增强,属于唑仑类,如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑(脂溶性大,国家按一类精神药品管理)。
氯丙嗪属于吩噻嗪类,吩噻嗪环遇光形成自由基有光毒性变态反应。文拉法辛属于5-羟色胺重摄取抑制剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂类抗抑郁药。
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