试述氨基糖苷类抗生素的共性。

试述氨基糖苷类抗生素的共性。
【正确答案】：抗茵作用：属静止期杀菌药，抗菌谱基本相同，对各种需氧革兰阴性杆菌如大肠埃希茵、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆茵属、志贺茵属等有强大抗菌活性；对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等作用较差；结核分枝杆菌对链霉素、阿米卡星较敏感。抗菌机制：能不可逆地结合到细菌体内的核糖体上，作用于蛋白合成的多个环节(起始阶段、延长阶段、终止阶段)，阻碍细菌蛋白质合成；还能增加胞浆膜通透性，药物易于进入胞浆，导致胞浆内容物外渗而死亡。耐药性：细菌可产生不同程度的耐药性，其机制为：①病原菌产生乙酰化酶、磷酸化酶和核苷转移酶等钝化酶；②改变细胞膜通透性或使细胞转运功能异常；③基因突变使菌株核糖体3OS亚基靶蛋白质变构。体内过程：①口服不易吸收，注射吸收迅速，血浆蛋白结合率低；②穿透力很弱，主要分布于细胞外液，在肾皮质和内耳内、外淋巴液有高浓度聚积。可透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障，甚至脑膜发炎时也难在脑脊液达到有效浓度；③主要以原形经肾排泄。临床应用：主要用于敏感的革兰阴性需氧杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。但对于脓毒症、肺炎、脑膜炎等严重感染，单独应用时可能失败，需联合应用其他抗革兰阴性杆菌的抗茵药。